Продукция

Кушылма (1R, 2S, 5S) -N - [(1S) -1-циано-2 - [(3С) -2-оксопирролидин-3 ел] этил] -3 - [(2S) -3,3- диметил-2 - фармацевтик тикшеренүләр һәм наркотиклар эшкәртү. Бу кушылма азабициклохекан карбоксамидлары классына керә, алар биологик активлыкка ия.Бу хираль кушылма, анда төрле стереоцентрлар бар, (1R, 2S, 5S) билгесе белән күрсәтелгән.Хиралитның булуы мөһим, чөнки ул кушылманың биологик үзлекләренә һәм биологик максатлар белән үзара бәйләнешенә зур йогынты ясый ала. Бу кушылманы потенциаль куллану роман препаратларын проектлау һәм синтезлау максаты булып тора.Аның уникаль структурасы һәм стереохимиясе структура-эшчәнлек мөнәсәбәтләрен (SAR) өйрәнү һәм оптимизация өчен мөмкинлекләр тәкъдим итә.Фармацевтика тикшерүчеләре молекуланың төрле өлкәләрен үзгәртә алалар, бу үзгәрешләр аның ферментлар, рецепторлар яки транспортчылар кебек биологик максатлар белән үзара бәйләнешенә ничек тәэсир итүен тикшерү өчен.Аннары бу белем төрле авырулар өчен көчлерәк һәм сайлап алынган препаратлар булдыру өчен кулланылырга мөмкин. Моннан тыш, кушылма структурасы аның протеаз ингибиторы потенциалына ия булуын күрсәтә.Протеазлар - төрле биологик процессларда мөһим роль уйный торган һәм рак, ВИЧ, ялкынсыну кебек авыруларда катнашучы ферментлар.Бу кушылманың конкрет конфигурациясе һәм функциональ төркемнәре аны көчәйтелгән куәт һәм сайлап алу мөмкинлеге булган протеаз ингибиторларын үстерү өчен өметле кандидат итәләр. Өстәвенә, кушылманың циано группасы һәм пирролидин боҗрасы булуы аның бактерия яки гөмбә инфекцияләренә каршы активлыгы булырга мөмкинлеген күрсәтә.Антибактериаль яки антифунгал үзлекләрен көчәйтү һәм яңа антимикробиаль агентлар үсешенә китерү өчен структур модификацияләр ясарга мөмкин. Моннан тыш, трифлуорацетил төркеме булу кушылманың продукт кебек потенциалга ия булуын күрсәтә.Продукция актив булмаган яки аз актив кушылмалар, алар организм эчендәге актив формага әверелергә мөмкин.Трифлуорацетил төркеме маскалы саклаучы төркем булып хезмәт итә ала, алар кирәкле эш урынында актив наркотик молекуласын чыгару өчен ярылырга мөмкин.Бу стратегия препаратның биоавеллылыгын, эретүчәнлеген яки аерым тукымаларга китерүне яхшырта ала. Ахырда, кушылма (1R, 2S, 5S) -N - [(1S) -1-циано-2 - [(3S) -2-оксопирролидин -3-ел] этил] -3 - [(2С) -3,3-диметил-2 - [(2,2,2-трифлороацетил) амино] бутанойл] -6,6-диметил-3-азабицикло [3.1. 0] гексан-2-карбоксамид фармацевтика тикшеренүләрендә һәм наркотиклар эшкәртүдә кыйммәтле кушылма буларак вәгъдә бирә.Аның катлаулы структурасы, стереохимия һәм функциональ төркемнәр роман препаратларын проектлау һәм синтезлау, протеаз ингибиясен тикшерү, антимикробиаль агентларны үстерү һәм продукция стратегиясен куллану өчен бик күп мөмкинлекләр бирә.Алга таба тикшерү һәм аның биологик эшчәнлеген, фармакологик потенциалын тикшерү төрле терапевтик өлкәләрдә уңышларга китерергә мөмкин.